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恩杂鲁胺治疗前列腺癌的作用机制是什么？

2022-05-25 · 来源：原创

恩杂鲁胺被美国FDA批准用于非转移性去势抗性前列腺癌和转移性去势抵抗性前列腺癌这两种形式的晚期前列腺癌症。恩杂鲁胺的化合物化...

恩杂鲁胺被美国FDA批准用于非转移性去势抗性前列腺癌和转移性去势抵抗性前列腺癌这两种形式的晚期前列腺癌症。恩杂鲁胺的化合物化学式为4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺。CAS号为915087-33-1；分子式为C21H16F4N4O2S；分子量为464.43600。

前列腺肿瘤细胞需要睾丸激素的刺激才能生长，恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，能够有效阻断雄激素与受体结合，二是抑制雄激素受体的核转运，三是抑制受体与DNA 的相互作用。通过不同的方式减缓前列腺癌细胞的分裂增殖并且诱导肿瘤细胞凋亡。

对比实验表明，比卡鲁胺（Bicalutamide）对雄激素受体的亲和力不超过20%，而恩杂鲁胺( enzalutamide)对其亲和力能达到DHT的40%。也就是说恩杂鲁胺更能够有效的抑制前列腺肿瘤细胞的生长。目前恩杂鲁胺基本可以用于治疗前列腺癌的不同阶段。对于癌症晚期患者可延缓化疗时间；对化疗后的患者，能够改善患者总生存时间及无进展生存时间。