恩杂鲁胺和阿帕他胺有什么区别？

       前列腺癌药物恩杂鲁胺和阿帕他胺有什么区别？阿帕他胺是新一代的口服AR抑制剂，它能直接与AR配体结合域结合，并阻止AR易位、DNA结合及AR介导的转录进程”，似乎与恩杂鲁胺具有一样的能力。而且，恩杂鲁胺和阿帕他胺是一个团队发明的。所以：恩杂鲁胺和阿帕他胺，真的是一模一样的。都是基于AR突变体和比卡鲁胺的晶体结构设计出来的。

　　首先作用机制一样：1）高亲和力；2）阻止进核；3）阻止结合DNA。不能结合PSA增强子，不能结合TMPRSS2增强子，不能启动AR转录，妥妥的三部曲。所以，这两个简直是双胞胎，所以一个在mCRPC一个nmCRPC不同领域发挥自己的光和热。但是，好多人会问，那有什么不同。大家都知道恩杂鲁胺有一个很特别的副作用——癫痫（1%）。这里有个冷知识，为什么恩杂鲁胺使用会产生癫痫呢？其实许多的抗雄激素都有可能产生癫痫，因为他们能够进入血脑屏障之后能够结合中枢神经系统的GABAα受体。

　　所以使用恩杂鲁胺的时候要比较注意服药的浓度，漏服和多服都是有讲究的。所以正确服药是可以规避这个问题的。然而，阿帕他胺的不同就在于他进入血脑屏障的浓度会小于恩杂鲁胺。当然，在正常服药的情况下，一般性是不会发生癫痫，疗效二者也是相当的。许多的临床实验也证明了这点。