恩曲替尼用法和副作用

　　  恩曲替尼(Entrectinib，RXDX-101)是一种选择性的、可口服的、有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗携带NTRK1/2/3、ROS1和ALK基因融合突变的局部晚期或转移性实体肿瘤。

　　恩曲替尼可通过血脑屏障，是临床上唯一被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性(off-target activity，未达到预先设定的目标);可以阻断ROS1和NTRK激酶活性，并可能导致ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡。

　　在相关研究中，13例ROS1重排非小细胞肺癌患者中有11例获得缓解(85%)，其中1例携带ROS1基因融合患者的疗效持续时间为27个月。在携带nrtk重排基因的多种肿瘤患者中，缓解率为100%(5/5例)，包括1例SQSTM1-NTRK1重排的NSCLC患者。ALK融合患者的缓解率与克唑替尼的治疗结果相仿，为57%，但恩曲替尼可以通过血脑屏障。

　　恩曲替尼用法用量及副作用：

　　恩曲替尼服用剂量为600mg，每日口服1次，耐受性良好。副作用包括疲劳/虚弱、味觉障碍、便秘、头晕、感觉异常、腹泻、肌肉痛和体重增加。