来那替尼（neratinib）的说明书

       来那替尼（neratinib），商品名为Nerlynx，是一种口服有效的靶向药。临床显示在乳腺癌治疗中最有前途，ORR为32%。针对HER2和HER3突变的癌种，来那替尼均显示不错的有效率。来那替尼的推荐剂量是240 mg(6片)，每天口服一次，与食物同时服用，持续1年。主要毒副反应是腹泻，建议洛哌丁胺预防治疗。

来那替尼的相关临床试验数据：（1）ExteNET试验：与安慰剂相比，来那替尼2年的无病生存率为94.2%，而安慰剂组只有91.9%。（2）SUMMIT试验结果显示，乳腺癌治疗最有前途，其ORR为32%。在胆道癌和宫颈癌中，ORR分别为22%和20%。然而在膀胱癌和大肠癌组临床疗效有限，在HER3突变的患者无响应。（3）联合化疗用于经治晚期HER2+晚期乳腺癌，有效率ORR：来那替尼+紫杉醇：73%；来那替尼+长春瑞滨：41%；来那替尼+卡培他滨：64%；来那替尼+西罗莫司：67%

　　NALA研究结论：来那替尼+卡培他滨3线以上治疗乳癌，有效率32.8%，完胜拉帕替尼+卡培他滨！安全性方面，两组治疗相关的紧急不良事件发生率相似。提示，来那替尼是赫赛汀和拉帕替尼耐药患者好的解决方案。来那替尼是小分子药物，作用靶点广泛而特异，可以很好应对二线耐药。