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艾乐替尼对比克唑替尼有哪些优势?

对于ALK阳性的NSCLC患者,PROFILE1014、PROFILE1029研究确立了克唑替尼在一线治疗中的地位,成为标准的一线治疗药物。随后,色瑞替尼(C...

  对于ALK阳性的NSCLC患者,PROFILE1014、PROFILE1029研究确立了克唑替尼在一线治疗中的地位,成为标准的一线治疗药物。随后,色瑞替尼(Ceritinib)、艾乐替尼(Alectinib)、布加替尼(Brigatinib)、劳拉替尼(Lorlatinib)等二代或三代ALK抑制剂接连向克唑替尼发起挑战。

  ASCEND-4和ASCEND-5研究结果提示,色瑞替尼的疗效优于化疗,但是其安全性引起人们的关注,AE导致的剂量调整、中断或延迟治疗高达70%左右,甚至高于化疗。ALTA研究的初步结果显示,布加替尼1年PFS率显著高于克唑替尼(67%对比43%),克唑替尼组的中位PFS为9.8个月,布加替尼的中位PFS截至数据公布时尚未达到。安全性方面,布加替尼与克唑替尼的AE谱并不相同,尤其是大于或等于3级的AE方面,克唑替尼的AE发生范围广,发生率偏低,布加替尼的AE发生比较集中,主要包括血肌酸磷酸激酶的升高、淀粉酶升高、脂肪酶升高和高血压。

  ALEX研究中,对比克唑替尼,艾乐替尼的PFS达到34.8个月,而且显著降低进展风险达57%。肿瘤缓解率达82.9%,有效患者的肿瘤缓解深度明显优于克唑替尼。无论基线是否存在中枢神经系统转移,艾乐替尼均显著延长了PFS。一项在ALK阳性非小细胞肺癌一线治疗中,劳拉替尼比较克唑替尼的疗效的初步结果,中位PFS为劳拉替尼组18.0个月,对比克唑替尼组11.0个月。

参考资料

美国国家医学图书馆 DailyMed:Alectinib 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Alectinib

美国国家医学图书馆 DailyMed:Crizotinib 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Crizotinib

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