奥希替尼中文使用说明书

　　奥希替尼是用于口服的激酶抑制剂。甲磺酸奥西替尼的分子式为C 28 H 33 N 7 O 2 •CH 4 O 3 S，分子量为596 g / mol。化学名称为N-(2- {2-二甲基氨基乙基-甲基氨基} -4-甲氧基-5-{[4-(1-甲基吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)prop-2-酰胺化甲磺酸盐。奥西替尼具有以下结构式(甲磺酸奥西替尼)：

　　TAGRISSO片剂含有40或80毫克的奥西替尼，分别相当于甲磺酸奥西替尼的47.7和95.4毫克。片剂核心中的非活性成分是甘露醇，微晶纤维素，低取代羟丙基纤维素和硬脂富马酸钠。片剂包衣由聚乙烯醇，二氧化钛，聚乙二醇3350，滑石粉，氧化铁黄，氧化铁红和氧化铁黑组成。

　　适应症

　　EGFR突变阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗

　　TAGRISSO适用于转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗，该患者的肿瘤具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21 L858R突变，通过FDA批准的检测[参见剂量和管理 ]。

　　先前治疗过的EGFR T790M突变阳性转移性NSCLC

　　TAGRISSO被指定用于治疗转移性EGFR T790M突变阳性NSCLC 的患者，如通过FDA批准的测试所检测，其疾病在EGFR 酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗后或之后已经发展[见剂量和管理 ]。

　　剂量和给药

　　患者选择

　　根据 肿瘤或血浆标本中存在EGFR 外显子 19缺失或外显子21 L858R突变，选择用TAGRISSO一线治疗转移性EGFR阳性NSCLC的患者[参见临床研究 ]。如果在血浆样本中未检测到这些突变，则在可行的情况下测试肿瘤组织。

　　根据肿瘤或血浆标本中是否存在EGFR T790M突变，根据EGFR TKI治疗的进展或之后，选择用TAGRISSO治疗以TAGRISSO治疗转移性EGFR T790M突变阳性的NSCLC的患者[参见临床研究 ]。建议仅在无法进行肿瘤活检的患者中测试血浆样品中T790M突变的存在。如果在血浆样本中未检测到此突变，请重新评估活检用于肿瘤组织测试的可行性。

　　推荐剂量方案

　　TAGRISSO的推荐剂量为每天80毫克片剂，直到疾病进展或不可接受的毒性。TAGRISSO可以带或不带食物一起服用。

　　如果错过了TAGRISSO的剂量，请勿补足错过的剂量，并按计划服用下一个剂量。

　　吞咽困难的患者服用

　　仅将片剂分散在60毫升(2盎司)非碳酸水中。搅拌直至片剂分散成小块(片剂不会完全溶解)并立即吞咽。在准备过程中，请勿压碎，加热或超声处理。用120 mL至240 mL(4至8盎司)水冲洗容器，然后立即饮用。

　　如果需要通过鼻胃管给药，请将片剂如上所述分散在15 mL非碳酸水中，然后再使用15 mL水将任何残留物转移到注射器中。所产生的30 mL液体应按照鼻胃管说明进行管理，并用适当的水冲洗(约30 mL)。