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Afatinib(阿法替尼)的作用机制是什么?
Afatinib(阿法替尼)是一种酪氨酸激酶抑制剂。它通过阻断EGFR和HER2的功能发挥作用。 阿法替尼已获得FDA的批准,作为亚型晚期非小细...
Afatinib(阿法替尼)是一种酪氨酸激酶抑制剂。它通过阻断EGFR和HER2的功能发挥作用。

阿法替尼已获得FDA的批准,作为亚型晚期非小细胞肺癌患者的一线治疗药物。阿法替尼给患者延长了13.6个月的无进展生存期。
阿法替尼与吉非替尼和厄洛替尼的不同之处在于,它除了阻断EGFR以外,还阻断HER2。此外,阿法替尼永久附着在EGFR和HER2的酪氨酸激酶结构域上,因此其作用是不可逆的。阿法替尼还可以附着于对吉非替尼和厄洛替尼具有抗性的某些突变形式的EGFR。
参考资料
美国国家医学图书馆 DailyMed:afatinib 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=afatinib