Vemurafenib(威罗非尼)效果和说明书

　  　BRAF激活会导致细胞生长，增殖和转移。BRAF是MAPK中的中间分子，其激活取决于ERK激活，细胞周期蛋白D1的升高和细胞增殖。突变V600E产生BRAF的组成型形式。已显示维拉非尼可减少所有与BRAF相关的激活标记物。

　　在临床试验中，维罗非尼治疗显示胞浆磷酸化ERK减少，且Ki-67驱动细胞增殖。研究还报道了MAPK相关的代谢活性降低。3所有不同的报告都表明维拉非尼对MAPK途径产生了几乎完全的抑制作用。

　　Vemurafenib(维罗非尼)是口服的突变型BRAF-丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂。Vemurafenif(维罗非尼)是一种小分子，可作为BRAF突变种的竞争性抑制剂相互作用。它对BRAF V600E突变特别有效。

　　Vemurafenib(维罗非尼)阻断下游过程以抑制肿瘤生长并最终触发细胞凋亡。Vemurafenib(维罗非尼)对具有野生型BRAF突变的黑色素瘤细胞系没有抗肿瘤作用。