拉罗替尼治疗效果和用法用量及副作用

　　拉罗替尼(Larotrectinib，VITRAKVI®)是口服给药的小分子，高选择性，原肌球蛋白受体激酶(TRK)抑制剂，由Loxo Oncology与拜耳公司合作开发，用于治疗患有癌症的神经营养受体酪氨酸激酶的成年和儿科患者(NTRK)基因融合。 2018年11月，拉罗替尼在美国获得了全球首个批准，用于治疗患有NTRK基因融合但无已知获得性耐药突变，转移或手术切除可能导致严重发病的实体瘤的成年和小儿患者，并且没有令人满意的替代疗法或在治疗后取得了进展。

　　正在进行的对102例带有NTRK基因融合的实体瘤患者的三项研究表明，拉罗替尼可有效减少患者肿瘤的大小。在这些研究中，服用拉罗替尼的患者中67%的肿瘤缩小，平均而言肿瘤缩小到原始尺寸的一半以下。另外，肿瘤迅速缩小(2个月内)。

　　拉罗替尼可以液体(每毫升20毫克)和胶囊(25和100毫克)的形式服用，可以口服。只要癌症稳定且副作用可以接受，成年患者应每天两次，每次服用100mg。儿童的剂量取决于他们的体表面积(体重和身高)。

　　拉罗替尼最常见的副作用(≥20%)：疲倦，头晕，便秘，恶心，呕吐，贫血(红细胞计数低)和高水平的丙氨酸氨基转移酶和天冬氨酸氨基转移酶。