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克唑替尼治疗晚期肺癌效果怎么样呢?
克唑替尼是在继EGFR-TKI类药物之后来治疗EGFR突变的NSCLC靶向的药物，克唑替尼也是重要的小分子靶向抑制剂，而且克唑替尼在临...
克唑替尼是在继EGFR-TKI类药物之后来治疗EGFR突变的NSCLC靶向的药物，克唑替尼也是重要的小分子靶向抑制剂，而且克唑替尼在临床试验效果中也是有非常好的临床效果。
但是，由于多种原因导致的耐药问题限制了克唑替尼的应用，目前，出现的色瑞替尼等二代ALK抑制剂等药物，虽然可以克服部分一代ALK TKIs的耐药问题。但解决耐药问题的最佳方法还有待科学家们对肿瘤异质性进行更深一步的研究。
ALK基因突变的非小细胞肺癌患者发生继发性耐药问题，约37%属于ALK继发性耐药突变。这其中又分为ALK激酶区突变(28%)和ALK基因拷贝数扩增 (9%)。
ALK激酶区的突变原因是在最早期有明确的耐药机制其中的的种类有包括L1196M、L1152R、G1202R、G1269A、1151Tins、S1206Y、C1156Y、F1174C和D1203N。目前发现如患者发生耐药后，其ALK基因发生第二次突变的类型可会包括一种或多种突变形式。
但是，由于多种原因导致的耐药问题限制了克唑替尼的应用，目前，出现的色瑞替尼等二代ALK抑制剂等药物，虽然可以克服部分一代ALK TKIs的耐药问题。但解决耐药问题的最佳方法还有待科学家们对肿瘤异质性进行更深一步的研究。
ALK基因突变的非小细胞肺癌患者发生继发性耐药问题，约37%属于ALK继发性耐药突变。这其中又分为ALK激酶区突变(28%)和ALK基因拷贝数扩增 (9%)。
ALK激酶区的突变原因是在最早期有明确的耐药机制其中的的种类有包括L1196M、L1152R、G1202R、G1269A、1151Tins、S1206Y、C1156Y、F1174C和D1203N。目前发现如患者发生耐药后，其ALK基因发生第二次突变的类型可会包括一种或多种突变形式。
参考资料
世界卫生组织：肺癌（相关主题参考，非原文出处）
https://www.who.int/news-room/fact-sheets/detail/lung-cancer
美国国家医学图书馆 DailyMed：Crizotinib 标签检索（资料检索入口，非原文出处）
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Crizotinib