医药资讯 / 信息阅读
布加替尼出现副作用应该如何调整剂量?
如果由于不良反应以外的其他原因而中断治疗≥14天，则以90 mg qDay重新开始治疗7天，然后再增加至先前耐受的剂量 剂量...
如果由于不良反应以外的其他原因而中断治疗≥14天，则以90 mg qDay重新开始治疗7天，然后再增加至先前耐受的剂量
剂量减少水平
90毫克/天
第一次减少：60毫克qDay
第二次减少：永久停产
180毫克/天
第一次减少：120毫克q天
第二次减少：90毫克q天
第三次减少：60毫克q天
如果无法耐受，则永久停药60毫克/天
间质性肺疾病/肺炎
1级
如果在治疗的前7天出现新的肺部症状，请停药直至恢复至基线，然后再以相同剂量恢复，如果怀疑存在间质性肺病(ILD)/肺炎，不要升至180 mg
如果在治疗的前7天出现新的肺部症状，请停药直至恢复至基线，然后以相同剂量恢复
如果ILD /肺炎复发，请永久停用
2年级
如果在治疗的前7天内出现新的肺部症状，请停用药物直至恢复到基线;如果怀疑患有ILD /肺炎，可在下一个较低的剂量恢复剂量，并且不要逐步增加剂量
如果在治疗的前7天出现新的肺部症状，请停用药物直至恢复到基线;如果怀疑患有ILD /肺炎，请以下一个较低的剂量恢复;否则，以相同的剂量恢复
如果ILD /肺炎复发，请永久停用
3年级或4年级
永久停用ILD /肺炎的药物
高血压
3级(SBP≥160mmHg或DBP≥100 mmHg)
停药直至高血压
复发：停药直至恢复至
四年级(危及生命，需要紧急干预)
停药直至恢复到
复发：永久停用
心动过缓
有症状的
停药直至无症状心动过缓或静息心率≥60 bpm
停止或调整已知引起心动过缓的伴随药物的剂量，然后以相同剂量或静息心率≥60 bpm恢复布加替尼，如果未发现已知会导致心动过缓的并用药物，或者未中止或同时调整了并用药物，则应在下一个较低剂量下恢复布加替尼
危及生命，需要紧急干预
如果未发现有辅助用药，则永久停用布加替尼
如果发现有辅助用药并停药或调整剂量，则恢复无症状性心动过缓或静息心率≥60后，以较低的剂量继续服用布加替尼，并应根据临床情况进行频繁监测
复发：永久停用
视觉障碍
2级或3级：停药直至恢复至1级或基线，然后以下一个较低的剂量恢复
4年级：永久停产
肌酸磷酸激酶(CPK)升高
3级(CPK> 5 x ULN)：停药直至恢复至≤1级(<2.5 x ULN)或基线，然后以相同剂量恢复
4级(CPK> 10 x ULN)或3级复发：暂缓直至恢复到≤1级或恢复到基线，然后以下一个较低的剂量恢复
脂肪酶/淀粉酶升高
3级(脂肪酶或淀粉酶> 2 x ULN)：停药直至恢复至≤1级(≤1.5×ULN)或恢复至基线，然后以相同剂量恢复
4级(脂肪酶或淀粉酶> 5 x ULN)或3级复发：停药直至恢复至≤1级或恢复到基线，然后以下一个较低的剂量恢复
高血糖症
≥3级(> 250 mg / dL)：停药直至恢复至≤1级或基线，然后以下一个较低的剂量恢复
其他毒性
3年级
停药直至恢复至基线，然后以相同剂量恢复
复发：停药直至恢复至基线，然后以下一个较低的剂量恢复或停药
四年级
首次出现：要么停药直到恢复到基线，然后以较低的剂量重新开始服用或永久停药
复发：永久停用
与强或中度CYP3A抑制剂共同给药
避免使用
如果无法避免同时使用强效CYP3A抑制剂，则将布加替尼剂量减低约50%(例如，从180 mg减至90 mg，或从90 mg减至60
mg)
如果无法避免中度CYP3A抑制剂的共同给药，将每日剂量降低约40%(例如，从180 mg降至120 mg，从120 mg降至90 mg，或从90 mg降至60 mg)
停用强效或中度CYP3A抑制剂后，恢复在联合给药前曾耐受的布加替尼剂量
与中度CYP3A诱导剂共同给药
避免使用
如果不能避免中度CYP3A诱导剂的共同给药，则在治疗7天后以目前的耐受剂量以30 mg的增量增加每日剂量一次，最大剂量为开始中度CYP3A诱导前耐受的剂量的两倍。
停用中度CYP3A诱导剂后，恢复开始中度CYP3A诱导剂耐受的剂量
肝功能不全
轻度或中度(Child-Pugh A或B)：无需调整剂量
严重(Child-Pugh C)：将每日一次剂量减少约40%(例如，从180 mg减至120 mg，从120 mg减至90 mg或从90 mg减至60mg)
肾功能不全
轻度或中度(CrCl 30-89 mL / min)：无需调整剂量
严重(CrCl 15-29 mL / min)：将布加替尼剂量降低〜50%(例如，从180 mg降低至90 mg，或从90 mg降低至60 mg)
剂量减少水平
90毫克/天
第一次减少：60毫克qDay
第二次减少：永久停产
180毫克/天
第一次减少：120毫克q天
第二次减少：90毫克q天
第三次减少：60毫克q天
如果无法耐受，则永久停药60毫克/天
间质性肺疾病/肺炎
1级
如果在治疗的前7天出现新的肺部症状，请停药直至恢复至基线，然后再以相同剂量恢复，如果怀疑存在间质性肺病(ILD)/肺炎，不要升至180 mg
如果在治疗的前7天出现新的肺部症状，请停药直至恢复至基线，然后以相同剂量恢复
如果ILD /肺炎复发，请永久停用
2年级
如果在治疗的前7天内出现新的肺部症状，请停用药物直至恢复到基线;如果怀疑患有ILD /肺炎，可在下一个较低的剂量恢复剂量，并且不要逐步增加剂量
如果在治疗的前7天出现新的肺部症状，请停用药物直至恢复到基线;如果怀疑患有ILD /肺炎，请以下一个较低的剂量恢复;否则，以相同的剂量恢复
如果ILD /肺炎复发，请永久停用
3年级或4年级
永久停用ILD /肺炎的药物
高血压
3级(SBP≥160mmHg或DBP≥100 mmHg)
停药直至高血压
复发：停药直至恢复至
四年级(危及生命，需要紧急干预)
停药直至恢复到
复发：永久停用
心动过缓
有症状的
停药直至无症状心动过缓或静息心率≥60 bpm
停止或调整已知引起心动过缓的伴随药物的剂量，然后以相同剂量或静息心率≥60 bpm恢复布加替尼，如果未发现已知会导致心动过缓的并用药物，或者未中止或同时调整了并用药物，则应在下一个较低剂量下恢复布加替尼
危及生命，需要紧急干预
如果未发现有辅助用药，则永久停用布加替尼
如果发现有辅助用药并停药或调整剂量，则恢复无症状性心动过缓或静息心率≥60后，以较低的剂量继续服用布加替尼，并应根据临床情况进行频繁监测
复发：永久停用
视觉障碍
2级或3级：停药直至恢复至1级或基线，然后以下一个较低的剂量恢复
4年级：永久停产
肌酸磷酸激酶(CPK)升高
3级(CPK> 5 x ULN)：停药直至恢复至≤1级(<2.5 x ULN)或基线，然后以相同剂量恢复
4级(CPK> 10 x ULN)或3级复发：暂缓直至恢复到≤1级或恢复到基线，然后以下一个较低的剂量恢复
脂肪酶/淀粉酶升高
3级(脂肪酶或淀粉酶> 2 x ULN)：停药直至恢复至≤1级(≤1.5×ULN)或恢复至基线，然后以相同剂量恢复
4级(脂肪酶或淀粉酶> 5 x ULN)或3级复发：停药直至恢复至≤1级或恢复到基线，然后以下一个较低的剂量恢复
高血糖症
≥3级(> 250 mg / dL)：停药直至恢复至≤1级或基线，然后以下一个较低的剂量恢复
其他毒性
3年级
停药直至恢复至基线，然后以相同剂量恢复
复发：停药直至恢复至基线，然后以下一个较低的剂量恢复或停药
四年级
首次出现：要么停药直到恢复到基线，然后以较低的剂量重新开始服用或永久停药
复发：永久停用
与强或中度CYP3A抑制剂共同给药
避免使用
如果无法避免同时使用强效CYP3A抑制剂，则将布加替尼剂量减低约50%(例如，从180 mg减至90 mg，或从90 mg减至60
mg)
如果无法避免中度CYP3A抑制剂的共同给药，将每日剂量降低约40%(例如，从180 mg降至120 mg，从120 mg降至90 mg，或从90 mg降至60 mg)
停用强效或中度CYP3A抑制剂后，恢复在联合给药前曾耐受的布加替尼剂量
与中度CYP3A诱导剂共同给药
避免使用
如果不能避免中度CYP3A诱导剂的共同给药，则在治疗7天后以目前的耐受剂量以30 mg的增量增加每日剂量一次，最大剂量为开始中度CYP3A诱导前耐受的剂量的两倍。
停用中度CYP3A诱导剂后，恢复开始中度CYP3A诱导剂耐受的剂量
肝功能不全
轻度或中度(Child-Pugh A或B)：无需调整剂量
严重(Child-Pugh C)：将每日一次剂量减少约40%(例如，从180 mg减至120 mg，从120 mg减至90 mg或从90 mg减至60mg)
肾功能不全
轻度或中度(CrCl 30-89 mL / min)：无需调整剂量
严重(CrCl 15-29 mL / min)：将布加替尼剂量降低〜50%(例如，从180 mg降低至90 mg，或从90 mg降低至60 mg)
参考资料
美国国家医学图书馆 DailyMed：Alunbrig 标签检索（资料检索入口，非原文出处）
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Alunbrig