拉罗替尼作用和适应症

　　  硫酸拉罗替尼(以前称为LOXO-101硫酸盐，ARRY-470硫酸盐，商品名称：Vitrakvi)是一种有效的，口服生物活性，高选择性，ATP竞争性TRK抑制剂，具有低纳摩尔范围(2至20 nM)的IC50抑制作用。

　　结合和细胞分析中所有TRK家族成员的数量。它相对于其他激酶具有100倍的选择性，并且对TRKA，TRKB和TRKC激酶具有2至20 nM的细胞效能。

　　  评估了LOXO-101在1,000 nM浓度下对一组非TRK激酶的脱靶激酶酶抑制作用以及在Km附近的ATP浓度。使用带有TRK融合的人源癌细胞系的LOXO-101的临床前模型证明了融合癌蛋白的抑制和体外细胞增殖以及体内肿瘤的生长。

　　2018年11月26日，拉罗替尼被FDA批准，在2015年首次获得软组织肉瘤的孤儿药地位，并在2016年获得突破性的疗法称号，用于通过NTRK融合治疗转移性实体瘤。批准是不寻常的，因为它只是第二种药物被批准不用于特定组织的癌症，而是用于任何带有特定突变的组织(即，该批准与组织无关)。