劳拉替尼(Lorbrena)用于二线或三线ALK阳性转移性非小细胞肺癌的治疗

　　  2018年11月2日，劳拉替尼(Lorbrena)获得了加速批准，用于治疗克唑替尼(Xalkori)和至少一种其他ALK抑制剂的ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗转移性疾病或其在艾乐替尼(Alecensa)或塞立替尼(Zykadia)上已发展的疾病，是第一种转移性疾病的ALK抑制剂疗法。

　　劳拉替尼(Lorbrena)是一种激酶抑制剂，对ALK和ROS1以及TYK1，FER，FPS，TRKA，TRKB，TRKC，FAK，FAK2和ACK具有体外活性。它已显示出针对多种ALK酶突变形式的体外活性，包括在疾病进展时使用克唑替尼和其他ALK抑制剂在肿瘤中检测到的某些突变。

　　罗拉替尼在具有皮下植入的肿瘤的小鼠中产生抗肿瘤活性，该肿瘤带有带有ALK变体1或ALK突变的EML4融合体。罗拉替尼还显示了在颅内植入EML4-ALK驱动的肿瘤细胞系的小鼠中的抗肿瘤活性和延长的生存期。劳拉替尼在体内模型中的总体抗肿瘤活性是剂量依赖性的，并且与ALK磷酸化的抑制作用有关。

　　劳拉替尼(Lorbrena)的推荐剂量为每天一次100毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。不良反应的剂量逐步减少到每天75 mg，然后每天减少到50 mg。无法耐受每天一次50 mg的患者应永久终止治疗。