恩曲替尼说明书

　　恩曲替尼(Entrectinib，RXDX-101)是一款可选择性的、口服的抑制剂，其作用原理是具备中枢神经系统活性的酪氨酸激酶，适用于携带NTRK1/2/3(编码TRKA/TRKB/TRKC)、ROS1和ALK基因融合突变的局部晚期或转移性实体肿瘤的治疗。

　　广谱抗癌药物——恩曲替尼，可以通过血脑屏障。是临床上唯一一款被证明针对原发性和转移性脑疾病具备效果的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性，可以阻断ROS1和NTRK激酶活性，并有可能致使ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡。

　　2017年5月，恩曲替尼于被FDA授予突破性治疗指定(BTD)，用于治疗成人和儿科患者的NTRK基因融合阳性，局部晚期或转移性实体肿瘤，这些患者在既往治疗后疾病进展或没有可接受的标准治疗。 2019年2月19日，美国FDA接受恩曲替尼的新药申请(NDA)，并授予恩曲替尼可用于治疗患有神经营养性原肌球蛋白受体激酶(NTRK)融合阳性，局部晚期或转移性实体肿瘤的成人和儿童患者的优先审查。当中包括治疗后进展或在没有可接受的标准治疗的转移性ROS1阳性(基因融合)非小细胞肺癌(NSCLC)患者的初始治疗。

　　恩曲替尼推荐剂量：口服600mg每次，每天1次。

　　副作用：疲劳(包括乏力)、便秘、头晕、腹泻、味觉障碍、感觉异常、肌肉疼痛和体重增加。