来那替尼治疗晚期乳腺癌有什么效果？

　　马来酸来那替尼(neratinib maleate)是一种口服有效的、不可逆的泛人表皮生长因子受体(EGFR)抑制药,能抑制HER1、HER2和HER4受体及其相关的酪氨酸激酶。用于辅助治疗早期HER2过度表达及扩增的乳腺癌成年患者，阻止表皮生长因子受体HER1、HER2和HER4信号通路转导，达到抗癌的目的.马来酸来那替尼最初由惠氏公司研制，被辉瑞制药公司并购后,授权给美国PUMA生物科技公司负责研发、上市、生产和销售。2017年7月17日被美国食品药品管理局(FDA)批准上市,商品名为Nerlynx。首款仿制药是孟加拉碧康制药(BEACON)生产的。

　　来那替尼作为口服TKI，通过不可逆性抑制Her-1、Her-2及Her-4，在晚期乳腺癌中已显示疗效。而乳腺癌术后的Her-2阳性患者，在结束曲妥珠单抗治疗1年后有一个相对较高的复发风险。因此，如何改变这一阶段的高复发风险，成为研究者关心的话题。

　　实验组2年iDFS事件数目为70例，对照组为109例 。实验组2年iDFS率为93·9% ，对照组则为91·6%。结论口服1年的来那替尼可以明显减少2年的iDFS。当然，需要更长时间的随访来验证此结论，目前Her-2阳性乳腺癌标准的辅助靶向治疗为1年的曲妥珠单抗，但在结束曲妥珠单抗治疗1年后患者有一个相对较高的复发风险。

　　来那替尼用于辅助靶向治疗时，不是和曲妥珠单抗同时使用1年，或者序贯使用共1年时间。而是在曲妥珠单抗治疗1年后，序贯口服1年来那替尼。巧妙的实验设计更容易带来阳性结果，该试验顺利达到主要终点。另外，对于乳腺癌术后辅助治疗患者，经过1年的静脉治疗后，再行1年的口服治疗对于患者来说是方便易行的，从而可以被患者接受。当然，HR阳性的患者，更有可能从来那替尼治疗中获益。