来那替尼(Neratinib)治疗乳腺癌效果怎么样？

　　来那替尼(Neratinib，Nerlynx)是美国 Puma Biotechnology(原辉瑞公司研发)研发生产的一种通过阻止表皮生长因子受体HER1，HER2和HER4信号通路转导，达到抗癌的目的;口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。孟加拉碧康制药生产的Hernix是来那替尼(Neratinib)在全球的首仿药。

　　来那替尼(Neratinib，Nerlynx)获批在曲妥珠单抗治疗HER2阳性乳腺癌后进行强化辅助治疗。而乳腺癌术后的Her-2阳性患者，在结束曲妥珠单抗治疗1年后有一个相对较高的复发风险。因此，如何改变这一阶段的高复发风险，成为研究者关心的话题。

　　在ExteNET试验中，来那替尼用于早期HER2+乳腺癌患者术后曲妥珠单抗+化疗辅助治疗后的长期维持治疗。与安慰剂相比，来那替尼2年的无病生存率为94.2%，而安慰剂组只有91.9%，具有统计学上的显著差异(HR = 0.67; P = 0.0046)。

　　来那替尼(Neratinib，Nerlynx)在亚洲和中国亚组中显示出5年无侵袭性疾病生存期(iDFS)相似的获益。亚洲组复发风险相对降低46%，中国亚组复发风险相对降低40%。其中腹泻等胃肠道毒性是来那替尼最常见的不良反应，不过来那替尼治疗导致的不良反应轻微可控。

　　来那替尼(Neratinib，Nerlynx)用于辅助靶向治疗时，不是和曲妥珠单抗同时使用1年，或者序贯使用共1年时间。而是在曲妥珠单抗治疗1年后，序贯口服1年来那替尼。巧妙的实验设计更容易带来阳性结果，该试验顺利达到主要终点。另外，对于乳腺癌术后辅助治疗患者，经过1年的静脉治疗后，再行1年的口服治疗对于患者来说是方便易行的，从而可以被患者接受。当然， HR阳性的患者，更有可能从来那替尼治疗中获益。