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依鲁替尼是怎样的一种药?

依鲁替尼(ibrutinib)是Johnson Johnson公司和Pharmacyclics公司合作研发的靶向抗癌新药,是一种酪氨酸激酶抑制剂。它能够与BTK活性中...

   依鲁替尼(ibrutinib)是Johnson Johnson公司和Pharmacyclics公司合作研发的靶向抗癌新药,是一种酪氨酸激酶抑制剂。它能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合,从而抑制其活性,获得批准可用于淋巴瘤的相关疾病的治疗。

  依鲁替尼呈白色至灰白色固体,分子式为C 25 H 24 N 6 O 2,分子量为440.50,它易溶于二甲基亚砜,可溶于甲醇,几乎不溶于水。

  依鲁替尼的适应症比较多,主要是针对淋巴瘤,尤其是对于CD20抗体(例如美罗华/利妥昔单抗)治疗无效的淋巴瘤。包括套细胞淋巴瘤(MCL),慢性淋巴细胞白血病(CLL),小淋巴细胞性淋巴瘤(SLL),华氏巨球蛋白血症(WM),CD20靶向治疗无效的边缘区淋巴瘤(MZL),慢性移植物抗宿主病(cGVHD)。

  最常见的不良反应(≥20%)是血小板减少,腹泻,中性粒细胞减少,贫血,疲劳,肌肉骨骼疼痛,外周水肿,上呼吸道感染,恶心,瘀伤,呼吸困难,便秘,皮疹,腹痛,呕吐和食欲下降。

  最常见的3级或4级非血液学不良反应(≥5%)是肺炎,腹痛,心房颤动,腹泻,疲劳和皮肤感染。依鲁替尼治疗发生了致命和严重的肾功能衰竭病例。肌酐的增加是正常上限的1.5至3倍,在9%的患者中发生。MCL试验(N = 111)的不良反应使用单剂IMBRUVICA 560 mg,每日发生率≥10%,导致治疗中断的最常见不良反应是硬膜下血肿。

  西安杨森在国内上市的依鲁替尼原研药,90粒一瓶,国内的售价高达5万人民币,而孟加拉Incepta制药厂生产的依鲁替尼仿药连国内原研药价格的1/10都不到,这样国内的患者就可以承受,可以说是国内癌症患者的救星。

参考资料

美国国家医学图书馆 DailyMed:Imbruvica 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Imbruvica

信息用于了解参考,不替代个体诊疗判断。

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