依维莫司（飞尼妥）使用说明书

　　依维莫司(飞尼妥)是一种多功能哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂，而mTOR属于细胞内丝氨酸/苏氨酸激酶，是细胞内中枢调控器，可感知细胞内生长因子和营养能量信号的变化。依维莫司(飞尼妥)的诞生延长癌症生存时间及改善生存质量提供了可能。

　　依维莫司(飞尼妥)临床上主要用来预防肾移植和心脏移植手术后的排斥反应。其作用机制主要包括免疫抑制作用、抗肿瘤作用、抗病毒作用、血管保护作用。常与环孢素等其他免疫抑制剂联合使用以降低毒性。

　　依维莫司(飞尼妥)是一种mTOR的抑制剂(雷帕霉素哺乳动物靶点)，PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。在几种人癌中mTOR失调控。依维莫司结合至细胞内蛋白，FKBP-12，导致一种抑制剂性复合物形成和mTOR激酶活性的抑制。

依维莫司减低S6核糖体蛋白激酶(S6K1)的活性和真核生物延伸因子4E-结合蛋白(4E-BP)，mTOR的下游效应器，涉及蛋白质合成。此外，依维莫司抑制缺氧-可诱导因子的表达(如，HIF-1)和减低血管内皮生长因子(VEGF)的表达。在体外和/或体内研究中通过依维莫司mTOR的抑制作用曾显示减低细胞增殖，血管生成和葡萄糖摄取。

　　在一个晚期实体瘤1期临床试验中报告，依维莫司(飞尼妥)与每周一次的低剂量顺铂联用对于一些类型肿瘤是有效的，在可评估的病人中3/28的病人部分缓解，5/28的病人获得更长的无进展生存;其中一名口咽部鳞状细胞癌的患者经过6个周期以上的药物治疗仍然无进展生存。

　　依维莫司(飞尼妥)片的剂量和给药方法为：

　　1.10mg每天1次有或无食物。

　　2.治疗中断和/或剂量减低至5mg每天1次可能需要处理不良药物反应。

　　3.对有Child-Pugh类别B肝损伤患者，减低剂量至5mg每天1次。

　　4.如需要中度CYP3A4或P-糖蛋白(PgP)抑制剂，减低AFINITOR剂量至2.5mg每天1次;如耐受考虑增加至5mg每天1次。

　　5.如需要CYP3A4的强诱导剂，增加AFINITOR剂量5mg增量至最大20mg每天1次。

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