拉帕替尼（ Tykerb）在乳腺癌中的反应如何？

       拉帕替尼是由葛兰素史克（GSK）开发的一种抗癌药物，用于治疗乳腺癌和肺癌等实体瘤。它于13年2007月2日被FDA批准用于晚期转移性乳腺癌患者与化疗药物卡培他滨联合使用。拉帕替尼是一种人表皮生长因子受体 2 型 （HER2/ERBB1） 和表皮生长因子受体 （HER1/EGFR/ERBB<>） 酪氨酸激酶抑制剂。它与细胞内磷酸化结构域结合，以防止配体结合时的受体自磷酸化。那么拉帕替尼（ Tykerb）在乳腺癌中的反应如何？

       Tykerb加卡培他滨（T+C）的组合比单独使用卡培他滨的反应更好。调查终点“进展时间”（TTP）的试验 - 定义为入组试验中肿瘤进展或乳腺癌死亡的时间，报告了与单独分配卡培他滨的女性相比，分配T+C的女性存在显着差异。对于分配T+C的女性，TTP事件的数量为82至121，而单独分配卡培他滨的女性为102至126。T+C组的反应率为23.7%-31.8%，而单用卡培他滨组的反应率为13.9%-17.4%。

       这一结果足以在4个月后停止进一步入组试验，对试验进行盲法，并将那些单独接受卡培他滨的妇女转移到Tykerb加卡培他滨治疗。然后对这些女性再随访2年，Tykerb加卡培他滨组报告的中位总生存期为75周，而最初仅接受卡培他滨的女性为65.9周。2年后，Tykerb加卡培他滨组有76%死亡，而卡培他滨组为82%。

       建议与以下产品结合使用：

       卡培他滨用于晚期或转移性 HER2 阳性乳腺癌，既往接受过蒽环类药物、紫杉烷类药物和曲妥珠单抗等治疗，但癌症仍已进展，

       来曲唑用于需要激素治疗的 HER2 阳性转移性乳腺癌绝经后妇女。