阿来替尼（安圣莎）的半衰期是多久？疗效如何？在成都能购买到吗？

       Alecensa （alectinib） 是 FDA 批准的用于治疗 ALK 阳性转移性（晚期）非小细胞肺癌 （NSCLC） 的疗法。该药物由罗氏集团旗下的Chugai Pharmaceuticals开发。在日本以外，它由基因泰克（罗氏集团的另一家成员）销售。

       大约5%的NSCLC肿瘤是“ALK阳性”。这在不吸烟者中更常见，并且可能与癌症扩散到大脑的风险增加有关。

       这些肿瘤在间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因中具有染色体重排（大部分DNA被交换的异常），导致“融合蛋白”的形成。融合蛋白包含连接在一起的一种或多种蛋白质的一部分。

       在成人中，ALK通常只存在于大脑中，但染色体重排导致蛋白质在癌组织中错误表达。然后，ALK发送信号以促进不受控制的生长，从而导致癌细胞的存活。

       Alecensa靶向并阻止ALK在癌细胞中起作用。这有助于阻止肿瘤的生长并诱导癌细胞死亡，从而减小肿瘤的大小。特别是，Alecensa对已经扩散到大脑的肺癌肿瘤（脑转移）有效。那么阿来替尼（安圣莎）的半衰期是多久？疗效如何？在成都能购买到吗？

       阿来替尼（安圣莎）的半衰期是多久？

       阿来替尼当随餐服用时，药物的绝对生物利用度为37%，并且在四到六个小时后达到最高的血浆浓度。在七天内达到稳态条件。阿瑞替尼和M4的血浆蛋白结合率超过99%。主要负责阿莱替尼代谢的酶是CYP3A4;其他CYP酶和醛脱氢酶仅起很小的作用。Alectinib和M4占循环物质的76%，其余为次要代谢物。

       阿瑞替尼的血浆半衰期为32.5小时，M4的血浆半衰期为30.7小时。98%通过粪便排泄，其中84%不变阿瑞替尼，6%为M4。尿液中发现不到1%。

       阿来替尼疗效如何？

       三项研究显示，Alecensa 可有效治疗 ALK 阳性 NSCLC。

       两项主要研究共涉及225名患者，尽管之前使用Xalkori（克唑替尼）治疗，但疾病仍进展。在这两项研究中，Alecensa没有与任何其他治疗或安慰剂（虚拟治疗）进行比较。使用身体扫描和实体瘤的标准化标准评估对治疗的反应，完全反应是当患者没有剩余的癌症迹象时。

       在第一项研究中，治疗医生认为接受Alecesa的患者中有52%（67人中有35人）在分析时对药物表现出完全或部分反应。在第二项研究中，分析时的完全或部分缓解率为51%（122名患者中有62名）。在第一项研究中，反应平均维持了14.9个月，第二项研究平均维持了15.2个月。

       第三项研究涉及303名ALK阳性NSCLC患者以前从未接受过治疗。将Alecensa与Xalkori进行比较，有效性的主要衡量标准是患者存活多长时间而不会使疾病恶化。治疗1年后，接受Alecensa治疗的患者中有68%没有恶化，而接受Xalkori的患者为49%。

       阿来替尼（安圣莎）在成都能购买到吗？

       盐酸阿来替尼(安圣莎)已经在国内上市，并且已经被纳入医保目录。患者可凭借医生出具的处方单在国内药店或医院药房购买到阿来替尼。进医保之前，盐酸阿来替尼(安圣莎)的价格是49980元/盒，医保后的盐酸阿来替尼(安圣莎)大概在68元/粒，每盒224粒，一盒的价格在15232元，相当于降价了70％，由于各地报销比例会有所区别，患者可以到当地的医保局了解具体价格。