博舒替尼用于CML患者的初始治疗有优势吗？

　　参与国际研究的研究人员报告说，一种新的酪氨酸激酶抑制剂博舒替尼似乎优于格列卫(伊马替尼)，用于慢性骨髓性白血病(CML)患者的初始治疗。

　　每年在美国，大约有5000人被诊断患有CML。大多数CML病例的特征在于染色体异常 - 费城染色体 - 其中遗传物质在染色体9和染色体22之间交换。该交换汇集了两个基因：BCR和ABL。将这两个基因组合到单个BCR-ABL基因中导致产生有助于不受控制的细胞生长的蛋白质。

　　识别BCR-ABL蛋白在CML中的关键作用导致了格列卫的发展，格列卫阻断了该蛋白的活性。 格列卫在慢性期CML患者中产生缓解率，并显着改变了该病的治疗。靶向BCR-ABL蛋白的较新药物包括(尼罗替尼)Tasigna(Dasatinib)和Sprycel(达沙替尼)。 Tasigna和Sprycel似乎优于格列卫，用于初始治疗CML患者，并被FDA批准用于此目的。

　　博舒替尼是靶向Abl和Src激酶的第三代酪氨酸激酶抑制剂。据说博舒替尼是格列卫的30倍，对格列卫和Sprycel或格列卫和Tasigna失败的患者有效。博苏替尼也有效治疗CML的加速和爆发阶段，包括干细胞移植失败的患者。认为由博舒替尼靶向Src是重要的，因为Src激酶的过度表达已经与格列卫的抗性相关。

　　目前的研究随机分配502例新诊断的CML患者，用格列卫或博舒替尼进行治疗。这些是早期结果(中位数为16个月的治疗)，需要更多的随访进行准确比较。

　　博舒替尼VS格列卫

　　1、一年中累积的完全细胞遗传学缓解率为博舒替尼的79%，格列卫的75%。

　　2、一年中累积的主要分子反应率为波生坦组47%，格列卫组32%。

　　3、在波生坦组中，完成细胞遗传学缓解或主要分子反应的次数更快。

　　4、转化为加速/爆发阶段发生在2%的波生坦治疗患者和4%用格列卫治疗的患者中。

　　5、波因特布组中更多的患者(22%)由于不良事件而停药，而格列卫组为6%。

　　6、博舒替尼组患者死亡率为1.6%，格列卫组为4.8%。