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来那替尼的效果优势是什么?
1. 来那替尼是小分子药物,作用靶点广泛而特异,可以很好应对二线耐药。 不同于赫赛汀等生物大分子药物在细胞外起效,来那替尼...
1. 来那替尼是小分子药物,作用靶点广泛而特异,可以很好应对二线耐药。
不同于赫赛汀等生物大分子药物在细胞外起效,来那替尼是小分子药物,可以进入细胞,再加上靶点多,可用于HER1/HER2/HER4三个靶点,这是逆转耐药的主要原因。
2.存在HER2点突变时,可以使用来那替尼。
意味着,即使是激素阳性乳腺癌患者,如果出现转移的病灶,比如肝转移有HER2点突变,且突变点在细胞内,使用来那替尼可以取得很好的疗效。人体的任何器官都可能发生HER2的点突变。
HER2的点突变主要发生在两个区域:HER2蛋白胞外结构域(309-310位氨基酸)和酪氨酸激酶结构域(755-781位氨基酸),注意数字编号。目前已经发现的HER2点突变有:G309A、L755S、del755–759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C.上述突变均对来那替尼敏感,同时大部分突变对拉帕替尼敏感,但L755S和del755–759对拉帕替尼耐药。
不同于赫赛汀等生物大分子药物在细胞外起效,来那替尼是小分子药物,可以进入细胞,再加上靶点多,可用于HER1/HER2/HER4三个靶点,这是逆转耐药的主要原因。
2.存在HER2点突变时,可以使用来那替尼。
意味着,即使是激素阳性乳腺癌患者,如果出现转移的病灶,比如肝转移有HER2点突变,且突变点在细胞内,使用来那替尼可以取得很好的疗效。人体的任何器官都可能发生HER2的点突变。
HER2的点突变主要发生在两个区域:HER2蛋白胞外结构域(309-310位氨基酸)和酪氨酸激酶结构域(755-781位氨基酸),注意数字编号。目前已经发现的HER2点突变有:G309A、L755S、del755–759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C.上述突变均对来那替尼敏感,同时大部分突变对拉帕替尼敏感,但L755S和del755–759对拉帕替尼耐药。

参考资料
美国国家医学图书馆 DailyMed:Neratinib 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Neratinib