恩杂鲁胺说明书里的不良反应

　　恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，作用靶点不同于2010年批准的卡巴他赛和2011年批准的阿比特龙，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用，体外实验研究显示，恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中MDV 3100(恩杂鲁胺)能够缩小肿瘤体积。

　　恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺，其在体外表现出与MDV 3100(恩杂鲁胺)相似的抑制活性该药推荐的成人剂量为每日160mg，服药后迅速吸收，血浆浓度在0.5～3h内达到最高水平，平均末端半衰期为5.8d，主要代谢酶为CYP2C8和CYP3A4该药应避免与强CYP2C8抑制剂(如吉非贝齐，gemfibrozil)联合使用，如需要共同给药，应减少恩杂鲁胺剂量至80mg，每天1次。

　　恩杂鲁胺不良反应

　　恩杂鲁胺最常见副作用是虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征，血尿，感觉异常，焦虑，和高血压。

　　1、过敏反应。舌头、唇部以及喉咙甚至整个面部发生肿胀时，需停止用药联系医生予以应对。

　　2、后部可逆性脑病综合症。此症的具体表现症状为：头痛欲裂、意识混乱、视力突然性改变以及精神和行为异常。若有此类症状需即刻联系医师。

　　3、癫痫发作。尽管不足1%的概率，但突然失去意识可能给自己或他人带来严重的后果，如果用药后癫痫发作，应立即告知主治医师，医师往往会建议终止用药。

　　4、跌落和骨折。在临床实验中，使用恩杂鲁胺的患者较之使用无药效的安慰剂患者增加了跌倒和骨折的风险，尽管跌倒并非由昏厥或意识模糊所造成的，但骨折的主因可能在于钙质的流失。

　　5、心脏病。用药期间，发生过因缺血性心脏病导致少量患者死亡的事件，故而在使用恩杂鲁胺期间应定期检测心脏病的症状和体征，若发生胸口不适或呼吸急促的现象，立即联系主治医师或急诊室。