第3代ALK抑制剂布加替尼对ALK阳性肺癌靶向治疗

　　近日，武田制药公司宣布ALK抑制剂未处理的局部晚期或转移性间变性淋巴瘤激酶基因国际用于非小细胞肺癌患者易位阳性(ALK阳性)随机 III期临床试验;(ALTA-1L NCT02737501中)中期分析，布加替尼美国商品名ALUNBRIG)，克里唑蒂尼组(商品名Zakori)统计相比组显著无进展生存期(PFS) ，并宣布它实现了主要的评估项目。

　　这项研究中，无进展生存期是一个主要终点，即，基于恶化的周期中处理的条件被观察到的，Burigachinibu相比Zakori 功效和安全性用于评估的目的那里。

　　布加替尼(Brigatinib)在ALTA - 1 L试验中的安全性通常与现有报告没有差异，并且没有发现新的安全问题。

　　布加替尼(Brigatinib)是一款更新的小分子ALK抑制剂，是二代ALK-TKI。对未经治疗的ROS1肿瘤活性很强，对于EGFR亦有抑制作用，但对于EGFR似乎活性不强。对于ALK阳性细胞的活性，布加替尼的活性和选择性是克唑替尼的约10倍。是目前第一个治疗克唑替尼耐药患者PFS超过一年的药物，给很多克唑替尼进展的患者带来无限希望。ALTA-II期研究表明使用布加替尼作为克唑替尼耐药后的治疗方案，尤其是应对脑转移的控制和治疗，具有明显的效果，采用推荐的90mg治疗一周后加量至180mg维持，其整体PFS时间较长，且对于脑部的疾病控制时间达到16.6个月，使用这一剂量递增的方案，不仅脑部效果较好，整体治疗的PFS也较长。