拉帕替尼国内上市了吗?

　　拉帕替尼(Lapatinib)是一种口服的小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂。主要用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的晚期或转移性乳腺癌，相比曲妥珠单抗，拉帕替尼可以更好的穿过血脑屏障，用于治疗HER2阳性乳腺癌患者脑转移。

　　拉帕替尼国内上市了吗?

　　拉帕替尼已经上市了，2007年3月14日，美国食品药品管理局批准拉帕替尼和希罗达(卡培他滨)联用治疗人表皮因子受体2(ErbB2)过度表达且经蒽环类药物、紫杉醇和曲妥珠单抗治疗过的晚期或者转移性乳腺癌患者。

　　2013年，拉帕替尼于中国上市，用于治疗HER2阳性且既往接受过包括蒽环类、紫杉类、曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌患者。

　　拉帕替尼主要作用于上皮细胞生长因子受体(EGFR)。EGFR对癌细胞的生长有重要的影响与控制相关性。如果癌细胞的受体过度表现或是过度活化，那癌细胞将会大量生长，因而连带地增加治愈困难度以及再发的机率。

　　EGFR受体可分为四种人类上皮生长因子受体。第一型通常称为EGFR，而第二型则称为HER2，其他另有第三与第四型。在这四型中，第二型受体的存在与否最为重要，因为第二型受体的过度表现与过度活化与乳癌患者的治愈机率成反比，即患者的癌细胞若带有第二型受体，那么其治愈率则越低，复发率越高，预计生存时间越短。

　　拉帕替尼的独特之处在于可以通过多种途径发挥作用，使乳腺癌癌细胞不能接收到生长所需的信号，从而抑制或杀死肿瘤细胞。