克唑替尼作用功效说明书

　　克唑替尼胶囊可用于经 SFDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。

　　克唑替尼是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，包括ALK、肝细胞生长因子受体(HGFR，c-Met)、ROS1(c-cos)和RON。易位可促使ALK 基因引起致癌融合蛋白的表达。ALK 融合蛋白形成可引起基因表达和信号的激活和失调，进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。克唑替尼在肿瘤细胞株中对ALK、ROS1和c-Met 在细胞水平检测的磷酸化具有浓度依赖性抑制作用，对表达EML4-ALK 或NPM-ALK 融合蛋白或c-Met 的异种移植荷瘤小鼠具有抗肿瘤活性。

　　克唑替尼新适应症的获批主要基于两项临床研究，这两项临床研究均证实克唑替尼用于治疗ROS1阳性的晚期NSCLC疗效显着。据一项针对美国ROS1阳性NSCLC的I期临床研究，该研究首次证实ROS1阳性NSCLC患者能从克唑替尼的治疗中获益，客观反应率72%，中位无进展生存期(mPFS)=19.2月，中位总生存期(mOS)=16.4个月。证实了克唑替尼在东亚患者中的显着临床疗效。

　　克唑替尼的仿制药已经获批上市，孟加拉碧康版克唑替尼规格：250mg*28粒/盒，售价3000一盒，250mg*60粒/盒，售价5000元人民币。孟加拉伊思达版克唑替尼规格：250mg*60粒/盒，售价4600元人民币。