色瑞替尼给药说明书

　　色瑞替尼适用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者，如经FDA批准的检测，其肿瘤是间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性。

　　推荐剂量：

　　每天450毫克PO，带食物。继续直到疾病进展或不可接受的毒性

　　剂量调整：

　　起始剂量：450毫克q天

　　首次减少剂量：300毫克q天

　　第二次减少剂量：150毫克q天

　　不能耐受150毫克/天：停药

       特殊人群使用剂量：

　　1、与强效CYP3A4抑制剂共同给药

　　避免在治疗期间同时使用强效CYP3A抑制剂

　　如果不可避免的与强效CYP3A抑制剂共同给药，请将剂量减低约三分之一，四舍五入至150 mg剂量强度的最接近倍数

　　停用强效CYP3A抑制剂后，恢复开始使用强效CYP3A4抑制剂之前的剂量

　　2、ALT / AST升高

　　ALT / AST增加> 5 x ULN，总胆红素≤2x ULN：停药直至恢复至基线或≤3x ULN，然后减低150 mg剂量恢复

　　在没有胆汁淤积或溶血的情况下，ALT / AST增加> 3 x ULN，总胆红素> 2 x ULN：永久停药

　　3、胃肠道

　　脂肪酶或淀粉酶增加≥2 x ULN：扣留并监测血清脂肪酶和淀粉酶;恢复至ULN的1.5倍后，减量150毫克即可恢复

　　尽管进行了最佳的止吐治疗，但仍存在严重或无法忍受的恶心，呕吐或腹泻：停药直至好转，然后减低150 mg剂量即可恢复

　　4、高血糖症

　　持续的高血糖> 250 mg / dL，尽管采用了最佳的降糖疗法：停药ceritinib直到高血糖得到充分控制后，再减低150 mg剂量

　　如果无法通过最佳医疗手段实现充分的高血糖控制，请停用色瑞替尼

　　5、肺炎

　　与治疗有关的任何等级ILD /肺炎：永久停用

　　6、延长QT间隔

　　QT间隔> 500毫秒(至少2个独立的ECG)：暂停直到QTc间隔<481毫秒，或者如果基线QTc≥481毫秒恢复到基线，然后以减少150毫克的剂量恢复

　　QTc间隔延长与尖端扭转型或多形性室性心动过速或严重心律不齐的体征/症状相结合：永久停用

　　7、心动过缓

　　有症状(不危及生命)：停药直至恢复为无症状心动过缓或心率≥60 bpm;评估已知引起心动过缓的伴随药物，并调整剂量

　　在临床上具有重大意义，需要采取干预措施或危及服用还引起心动过缓的同时用药的患者：停药直至恢复为无症状心动过缓或心率≥60 bpm;如果可以调整或停用伴随用药，则应减少150 mg剂量并继续监测

　　不服用已知同时引起心动过缓或已知引起低血压的药物的危及生命的心动过缓：永久停用

　　8、肝功能不全

　　轻度至中度(儿童Pugh A至B)：无需调整剂量

　　严重(儿童Pugh C)：将剂量减少约三分之一，四舍五入至150 mg剂量强度的最接近倍数。