吉泰瑞作用效果说明书（阿法替尼）

　阿法替尼(GIOTRIF®)是不可逆的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，已被批准作为单一疗法用于治疗具有激活表皮生长因子受体(EGFR)突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。在大多数国家/地区，仅限于未使用EGFR TKI的患者。

　　阿法替尼还获得了包括美国和欧盟在内的一些国家的批准，用于治疗铂类化疗后(美国)或化疗后(鳞癌)或局部鳞状组织学进展为局部晚期或转移性NSCLC的患者。阿法替尼的作用机理

　　ErbB受体家族

　　ErbB受体家族有四个成员。HER2(ErbB2)缺乏配体结合域，是其他受体的首选二聚体伴侣。这些受体的配体结合和二聚化激活细胞增殖和存活途径。这是通过许多不同的同二聚体和异二聚体发生的。

　　在NSCLC中，包括在鳞状细胞癌中，已经报道了ErbB家族成员的遗传改变，例如突变或过表达。7-19 ErbB受体酪氨酸激酶的突变可导致过表达或过度活化，从而导致细胞增殖失控，凋亡抑制以及促进肿瘤生长和扩散。