泰瑞沙在脑和软脑膜转移中的作用

　　NSCLC患者脑转移(BM)和软脑膜转移(LM)的累积发生率分别为16–35%和3–5%，并且与不良预后相关。

　　第一代和第二代EGFRTKIs限制了血脑屏障的渗透，尽管阿法替尼的渗透性不完全，但其功效最高。泰瑞沙在EGFR突变的PC9小鼠BM模型和人药代动力学及小鼠药代动力学/药代动力学模型中诱导了持续的肿瘤消退，提示80 mg和160 mg的剂量可能对人中枢神经系统(CNS)疾病有效。

　　I BLOOM I期研究旨在首次评估口服EGFR TKI AZD3759的安全性，耐受性，药代动力学和初步抗肿瘤活性，泰瑞沙具有出色的CNS渗透性并能诱导ACS的强力回归。