ALK抑制剂布加替尼适应症说明书

　　近日有患者问道，ALK抑制剂布加替尼适应症是什么?我们来看一下。布加替尼是第四代肺癌靶向药物，可以用于治疗克唑替尼治疗失败后的ALK基因突变的肺癌患者，也可以用于治疗奥希替尼失败之后的肺癌患者。

　　克唑替尼是第一个专门靶向ALK的药物，美国FDA于2011年批准使用。尽管大多数晚期ALK阳性NSCLC患者最初受益于克唑替尼，但通常在治疗后1年内再次进展。研究中，患者随机分配接受布吉他滨或克唑替尼。该研究评估了布加替尼(AP26113)相比克唑替尼的疗效和安全性，主要终点为无进展生存期(PFS)。

无进展生存期即患者开始治疗后疾病没有出现进展的时间长度。次要终点为按照RECIST v1.1评估的客观反应率(ORR)、颅内ORR、颅内PFS、总生存期(OS)、安全性和耐受性。

　　在首次中期分析的数据截止时(2018年2月19日)，布加替尼(AP26113)和克唑替尼治疗组的中位随访时间为11.0个月和9.3个月，两个组分别有69%和43%的患者仍在接受药物治疗。临床数据显示，布吉他滨在一线治疗中显著优于克唑替尼，使疾病进展或死亡风险显著减少一半以上，尤其是在大脑中活性显著，有望成为一线治疗的关键药物。

2017年4月，布加替尼(AP26113)获得美国FDA加速批准用于克唑替尼治疗后进展或不耐受的ALK+转移性NSCLC患者，是目前唯一一个能把克唑替尼耐药患者PFS延长超过一年的抗癌药。

　　前不久公布的临床研究显示，在 ALK阳性的非小细胞肺癌患者当中，克唑替尼的总体有效率在60%左右;而对于包含接受和未接受克唑替尼治疗的患者，布加替尼(AP26113)的总体有效率高达73%。针对颅内转移的患者，布吉他滨的客观缓解率能达到78%，而以往的一线用药克唑替尼只能达到29%。两组数据表明布吉他滨用于治疗肺癌的效果还是非常不错的。