布吉他滨效果说明书

　　  对于ALK阳性细胞的活性，布加替尼Brigatinib(布加替尼)的活性和选择性是克唑替尼crizotinib约10倍。

　　Brigatinib(布加替尼)属于第二代ALK标靶治疗药物，是目前第一个对于crizotinib治疗有抗药性患者，其治疗后的无疾病恶化生存时间(PFS)可以超过一年的药物。对于包含有接受过crizotinib治疗以及未经ALK抑制剂治疗的患者，Brigatinib的总体有效率也高达73%。

　　ALTA研究中对于接受过crizotinib治疗，病情恶化的非小细胞肺癌ALL基因突变者，随机接受两种不同方案治疗，每天Brigatinib (布加替尼)90mg组：112人，包括脑转移患者81人;每天Brigatinib 180mg组(每天90mg一周后，再加量到180mg每天)，共有110人，包括脑转移患者74人。在其研究中可评估脑转移的患者仅59例，其中接受180mg治疗组的肿瘤整体缓解率4%，高于90mg组4倍，180mg治疗组的部分缓解率、中位PFS均略高于90mg组，一年生存率高达80%。

　　研究中患者如果在基线时具有可测量脑转移灶的患者，使用Brigatinib(布加替尼)90mg至180mg递增治疗的方法，疗效更好。

　　作为crizotinib治疗有抗药性的治疗方案，使用Brigatinib，尤其是应对脑转移的控制和治疗，具有明显的效果，Brigatinib治疗建议90mg治疗一周后加量至180mg维持，其整体PFS时间较长，且对于脑部的疾病控制时间更有机会达到16.6个月，使用这一剂量递增的方案，不仅脑部效果较好，整体治疗的PFS也较长。

　　在副作用方面，尽管Brigatinib(布加替尼)剂量递增用法组较单纯90mg治疗组略有升高，但整体副作用发生率不超过40%，严重的副作用发生率并不多。总而言之，无论患者先前是否已经接受过crizotinib的治疗，Brigatinib的脑穿透优质效果，对脑转移的治疗效果也较好。