拉罗替尼的功效与作用说明书

　　Larotrectinib(拉罗替尼)是一种口服的原肌球蛋白受体激酶(Trk)抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。给药后，拉罗替尼与Trk结合，从而阻止了神经营养蛋白-Trk相互作用和Trk活化，从而导致细胞凋亡的诱导和对过表达Trk的肿瘤的细胞生长的抑制。

　　在三项试验中，对前55名具有NTRK基因融合的不可切除或转移性实体瘤患者进行了疗效评估。如果可能的话，所有患者均需接受系统治疗以治疗疾病，如果可能的话，或者需要接受手术治疗且局部疾病严重的患者。12名患者未满18岁。共有12种癌症类型，最常见的是唾液腺肿瘤(22%)，软组织肉瘤(20%)，婴儿纤维肉瘤(13%)和甲状腺癌(9%)。

　　ORR为75%(95%CI：61%，85%)，包括22%的完全缓解和53%的部分缓解。在数据库锁定时，尚未达到响应的中值持续时间。73%的患者的反应持续时间为6个月或更长时间，63%的患者为9个月或更长时间，39%的患者为12个月或更长时间。

　　在三项临床试验中招募的176例患者(包括44例儿科患者)评估了larotrectinib的安全性。拉罗替尼最常见的不良反应(≥20%)为疲劳，恶心，头晕，呕吐，AST增加，咳嗽，ALT升高，便秘和腹泻。

　　成人推荐的larotrectinib推荐剂量为成人每天两次口服100 mg，儿科患者每天两次口服100 mg / m2(每剂最大100 mg)。