布加替尼效果及用法用量说明书

　　布加替尼(brigatinib，ALUNBRIG片剂，武田制药有限公司，通过其全资子公司ARIAD Pharmaceuticals，Inc.)治疗转移性间变性淋巴瘤激酶(ALK)患者克唑替尼已进展或不耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)阳性。

　　一项非比较性，两臂，开放标签，多中心的临床试验，该试验证明了在局部或晚期转移性ALK阳性NSCLC上接受克唑替尼治疗的患者具有临床意义和持久的总体缓解率(ORR)。

　　总共222例患者接受了一次90天每天一次(n = 110)的口服7天每天口服90 mg(n = 112)或每天180 mg随机分配给brigatinib。

　　在90毫克组中，ORR为48%，在180毫克组中为53%。中位随访时间为8个月后，两组患者的中位缓解时间(DOR)为13.8个月。在基线时具有可测量的脑转移的患者中，在90 mg组(n = 26)中颅内ORR为42%，而在90 mg组中颅内ORR为67%。

180毫克组(n = 18)。90 mg组的颅内DOR不可估计，而180 mg组的颅内DOR则为5.6个月。在表现出颅内反应的患者中，90毫克组的患者中有78%的患者和180毫克组的患者中68%的患者保持了颅内反应至少4个月。

　　至少有25%的服用brigatinib的患者发生最常见的不良反应，包括恶心，腹泻，疲劳，咳嗽和头痛。最常见的严重不良反应是肺炎和ILD /肺炎。致命不良反应发生在3.7%的患者中，包括肺炎(2例)，猝死，呼吸困难，呼吸衰竭，肺栓塞，细菌性脑膜炎和尿道炎(各1例)。接受brigatinib的患者也发生视觉障碍。分别接受90 mg和180 mg的患者中有2.8%和8.2%的患者发生了导致brigatinib永久停用的不良反应。

　　应监测接受Brigatinib的患者的新发或恶化的呼吸道症状，高血压，心动过缓，视觉症状以及淀粉酶，脂肪酶，血糖和肌酸磷酸激酶升高。

　　推荐的Brigatinib给药方案为头7天每天口服一次90 mg，然后，如果可以耐受，则每天口服一次增加至180 mg。