克唑替尼效果没有艾乐替尼效果好吗？

　　赛可瑞(克唑替尼)最初被开发为间充质到上皮的转化(MET)抑制剂。然而，在I期试验中，很明显它对ALK重排的肿瘤具有实质性的活性。当它在二线治疗中与化学疗法相比进行评估时，它是第一个在ALK阳性NSCLC中显示出临床显着益处的ALK TKI。赛可瑞治疗的患者的中位PFS为7.7个月，而化疗为3.0个月。这项研究的数据导致克唑替尼成为该组患者的标准治疗方法。

　　随后，已在第一行设置中评估了ALK TKI。在PROFILE 1014研究中将赛可瑞与标准铂类双线化疗相比，赛可瑞比化疗具有更好的PFS和更高的应答率。一项采用相同设计但使用塞立替尼的研究产生了相似的结果。既赛可瑞和色瑞替尼已经显示出稳定的CNS转移化疗相比活性，具有的9.0个月中位PFS与赛可瑞(相对于4.0个月)和10.7个月色瑞替尼(相对于6.7个月)。

　　最近，在ALEX研究的一线研究中将艾来替尼与赛可瑞进行了比较。在这项研究中，艾乐替尼具有更好的疗效，艾乐替尼组未达到中位PFS，赛可瑞组未达到11.1个月。与赛可瑞相比，艾乐替尼确实具有有意义的中枢神经系统活性。在使用艾乐替尼治疗的患者中，CNS转移的累积率显着降低(9.4%对41.4%)，并且在试验入组时具有已知CNS转移的患者中，缓解率更高(59%对26%)。