阿法替尼有强大的作用效果治疗肿瘤

 　　阿法替尼(BIBW2992)是不可逆的下一代EGFR抑制剂，同时靶向EGFR和HER2，对具有第一代TKI耐药性的NSCLC患者有效。与第一代TKI相比，不可逆拮抗作用促进了其抗癌活性，尽管一些研究表明T790M突变会降低不可逆TKI的疗效。值得注意的是，第三代TKI疗法，奥西替尼(AZD9291)，罗西替尼(CO1686)和奥妥替尼(HM61713)据报道对T790M突变EGFR患者有效。

　　一旦这些新型TKI获得中国食品药品监督管理局(CFDA)的批准，它们将成为阿法替尼在中国T790M突变EGFR患者中的良好替代品。阿法替尼可通过修饰ATB结合位点cys797(EGFR)，cys805(HER2)和cys803(ERBB4)共价结合来抑制EGFR和HER2。

　　体外实验表明，阿法替尼可有效降低EGFR的磷酸化水平并抑制H1666和HCC827等癌细胞系的存活。42种异种移植模型和临床试验表明，阿法替尼对NSCLC具有强大的抗肿瘤作用，并具有高水平的EGFR表达，并且对EGFR L858R / T790M突变患者有效。