布加替尼治疗肺癌有什么功效？

　　  布加替尼对肺癌有什么效力?然后，我们评估了布加替尼和其他TKI对三联del19阳性肺癌细胞系的有效性。CellTiter-Glo分析表明，在蛋白质印迹中，在PC9三突变细胞中，只有布加替尼抑制EGFR磷酸化及其下游信号传导。与观察到PC9亲本和T790M细胞中EGFR信号转导减弱的观察相反，阿法替尼和奥西替尼在这些细胞中没有减少信号通路。AZD3463在这些PC9细胞中显示了适度的活性，用Western印迹评估。

　　此外，这三种EGFR–TKIs在具有T790M / del19的厄洛替尼失败患者的MGH121亲本细胞和表达三重del19的MGH121耐药2细胞(建立为WZ-4002耐药MGH121细胞)中显示出相同的模式体外。为证实布加替尼对三突变EGFR的优越活性，我们通过对皮下注射表达EGFR-triple-del19的PC9肺癌(PC9-triple突变)细胞的裸鼠施用布加替尼或奥西替尼进行了体内实验。

　　布加替尼对肺癌有什么效力?结果，与赋形剂对照和奥西替尼治疗的组相比，用布加替尼治疗的小鼠显示出对PC9-triple突变细胞生长的显着抑制，而无明显的毒性。实际上，布加替尼在从小鼠获得的肿瘤样品中抑制了EGFR的磷酸化及其下游信号传导。这种体内在类似的实验中，使用表达EGFR-triple-del19的Ba / F3细胞而非PC9细胞，证实了其疗效。