印度恩杂鲁胺治疗前列腺癌疗效突出

　　前列腺癌是常见的癌症之一，是导致全球男性死亡的第二大主要病因，仅次于肺癌。通常，前列腺癌是由于雄性激素(最主要的形式是睾酮)过度表达导致的。因此，目前临床上针对前列腺癌的主要治疗方法是降低患者体内的雄性激素水平，包括外科手术去势和/或雄激素剥夺疗法(ADT)。雄激素受体(AR)是前列腺癌发生发展的重要因素，即使在去势抵抗性前列腺癌(CRPC)阶段。

　　AR途径信号的激活仍然起着重要作用，它可能出现的机制有受体基因的扩增或过表达、基因突变、结构性受体改变及剪接变异体等。恩杂鲁胺能够选择性抑制雄激素受体(AR)、阻断AR途径信号转导，从而降低雄性激素水平。

　　恩杂鲁胺，英文名Enzalutamide，商品名Xtandi，是由美国Medivation公司研发，Medivation和日本安斯泰来公司共同开发的第二代非甾体雄激素受体(AR)拮抗剂。FDA批准恩杂鲁胺用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。恩杂鲁胺是雄激素受体拮抗剂，其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 - 受体复合物的核移位和共激活剂募集。恩杂鲁胺也已显示诱导肿瘤细胞凋亡，并且没有激动剂活性。恩杂鲁胺是用于治疗去势抵抗性前列腺癌的候选者。