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阿比特龙与恩杂鲁胺有什么不同?
阿比特龙与恩杂鲁胺同是治疗前列腺癌的靶向药物,那么他们有什么不同呢? 药理方面不同 阿比特龙与恩杂鲁胺的适应症相同,只是分...
阿比特龙与恩杂鲁胺同是治疗前列腺癌的靶向药物,那么他们有什么不同呢?

药理方面不同
阿比特龙与恩杂鲁胺的适应症相同,只是分别来自两家不同药企的不同品牌的相同适应症的药物,理论上讲它们是平行的。不过阿比特龙与恩杂鲁胺虽然同为雄激素受体拮抗剂,但它们的工作原理还是有区别的:恩杂鲁胺是直接作用雄激素受体的抗雄激素,而阿比特龙是通过阻止孕烯醇酮的转换成雄激素来抑制雄激素的产生。
阿比特龙的作用比较直接,能抑制CYP17A1这种酶的活性,阻止雄性激素前体催化为雄性激素,从而抑制癌细胞生长。而恩杂鲁胺直接作用于肿瘤细胞核膜表面的雄性激素受体(AR),从而阻断肿瘤细胞DNA的转录与翻译,导致肿瘤细胞凋亡,所以两种药的机理是完全不同的。
药效方面不同
在既往研究中,阿比特龙或恩杂鲁胺治疗 mCRPC 与安慰剂相比,其总生存期、无疾病进展及生活质量评分均可获得显著提升。海得康了解到阿比特龙临床试验显示,相对于安慰剂,无进展生存期从8.3个月提高到了16.5个月,效果还是非常明显的。而恩杂鲁胺的效果更胜一筹,无进展生存期相对于安慰剂的5.4个月提升到了20个月。
副作用不同
阿比特龙发生率较高的副作用主要是疲倦、背部和关节疼痛、外周组织水肿。恩杂鲁胺主要副作用是疲倦、腹泻、皮疹。两者副作用差别不大,发生率也比较类似,对患者来说还是可以承受的。
参考资料
美国国家医学图书馆 DailyMed:Abiraterone 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Abiraterone
美国国家医学图书馆 DailyMed:enzalutamide 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=enzalutamide