拉帕替尼副作用说明书

　　 已知HER-2是目前认识较为清楚的与乳腺癌关系密切的人类癌基因，有此突变的患者往往预后不佳。随着对HER2通路相关研究的深入，它已成为乳腺癌特异性治疗的靶点之一。

　　尽管曲妥珠单抗联合化疗等对此类患者治疗有效，但仍有不少患者会出现复发耐药。为了克服耐药，一些与曲妥珠单抗抗肿瘤作用机制不同的小分子抑制剂应运而生，其中以拉帕替尼最具代表性。因此，如何正确认识和管理药物不良反应对保障患者获益很重要。

　　今天我们就拉帕替尼是什么药物?最常见不良反应是什么?进行一篇科普分享。

　　拉帕替尼(lapatinib)，商品名泰立沙(Tykerb)，是一种口服的针对HER-1/ HER-2的可逆性小分子酪氨酸激酶抑制剂。能够通过双重阻断HER-1/ HER-2通路从而下调细胞增殖信号。临床适应证为联合卡培他滨治疗HER2过度表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。晚期一线的单药治疗有效率约12~24%，一般临床指南推荐二线用药，与卡培他滨联合治疗的有效率约26~33%，临床获益率最高可达71.3%，也是最常用的拉帕替尼联合化疗方案。

　　既往临床试验中观察到拉帕替尼(lapatinib)单药不良反应(>10%)主要为胃肠道反应和手足综合症，包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等，还会出现皮肤干燥、皮疹、背痛、呼吸困难及失眠等。与卡培他滨联合时，腹泻、手足综合征和皮疹的发生率可能分别高达55%、46%和43%，与长春瑞滨或吉西他滨联合时，除了腹泻，还包括中性粒细胞减少、贫血和恶心等。个别患者还可出现左心室射血分数下降、间质性肺炎等心肺毒性表现。