依维莫司的作用说明书

　　依维莫司也称为飞尼妥，主要适用于治疗以下患者：1.既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌成人患者。2.不可切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的进展期胰腺神经内分泌瘤成人患者。3.需要治疗干预但不适于手术切除的结节性硬化症(TSC)相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤成人和儿童患者。

　　依维莫司是西罗莫司的40-O-(2-羟乙基)衍生物，与西罗莫司作为雷帕霉素哺乳动物靶点抑制剂(mTOR)的作用类似。目前它被用作免疫抑制剂来预防器官移植排斥反应，以及治疗肾细胞癌和其他肿瘤。关于依维莫司和其他mTOR抑制剂作为用于许多癌症的靶向治疗的研究也已进行了大量研究。

依维莫司是一种mTOR抑制剂，具有抗乳腺癌细胞系的临床前活性，可逆转Akt诱导的激素治疗和曲妥珠单抗耐药。 I-II期临床试验证明，与HER2靶向治疗，细胞毒性化疗和激素治疗联合使用时，依维莫司分别对HER2阳性，HER2阴性和雌激素受体阳性的乳腺癌患者具有良好的临床活性。

　　通过依维莫司的临床试验案例分析，416个用索坦或多吉美耐药的患者接受每日一次10mg的依维莫司或安慰剂的治疗。结果显示：依维莫司组的中位无进展生存期为4.9个月，而安慰剂组中位无进展生存期为1.9个月。研究表明：依维莫司用于肾癌效果敏感。依维莫司多才多艺，对于HER2阴性乳腺癌患者也有一定的功效，依维莫司比安慰剂的中位无进展生存期提高了一倍还多，达到了7.8个月。