克唑替尼耐药后首选布加替尼

　　虽然克唑替尼显著改善了非小细胞肺癌患者的生存，但不幸的是,目前几乎所有针对ALK或EGFR基因突变的初始靶向治疗都会不可避免地出现耐药问题，大部分在12个月内由于耐药性的产生而复发。这种耐药性是治疗上的一个挑战,导致了第二代ALK抑制剂的发展，包括布加替尼。

　　布加替尼刚好克服了ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性。它是一种酪氨酸酶抑制剂,具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。在体外布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，对ALK突变体有很高的抗性，故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。2017年4月28日，布加替尼已在美国获得加速批准可用于治疗。

　　布加替尼用法用量：

　　口服90mg，一日一次，从每天90mg的起始剂量开始服用，连续服用7天;如果没有出现严重的副作用或者不耐受，7日后剂量调整为每天180mg，一日一次。若因不良反应以外的其他原因(如漏服或用药后呕吐)导致暂停用药14日或14日以上，重新用药时，应先按一次90mg、一日1次，连用7日，再增至之前耐受的剂量。本药应整片吞服，不得压碎或咀嚼，可与或不与食物同服。