关于卡博替尼，一种新的肾细胞癌药物

　　欧盟委员会批准卡博替尼(cabozantinib)20、40、60 mg 规格片剂用于晚期肾细胞癌治疗，适用于既往以血管内皮生长因子(VEGF)靶向药物治疗过的成年患者。

　　卡博替尼是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，靶向血管内皮生长因子受体(VEGFR)以及MET和AXL，其中每一种都涉及转移性肾细胞癌的病理生物学或抗病毒的发展。抗血管生成药物。

　　卡博替尼是被指示用于治疗晚期肾细胞癌的药物，有代表性的，可用于治疗晚期肾细胞癌曾经分子靶向药物的，血管生成抑制剂索拉非尼，舒尼替尼是，mTOR的(雷帕霉素的哺乳动物靶标)抑制剂依维莫司，temsirolimus(替西罗莫司)。

　　期望在存在分子靶向治疗剂的情况下使用卡博替尼的患者也针对显示血管生成抑制剂无效的患者。

　　依维莫司是一种mTOR抑制剂，已被用于此类患者，但依维莫司的作用可能因卡巴嗪尼的出现而消失。

　　因为阶段III试验，Cabozaintib证明其疗效(PFS)是依维莫司的两倍。

卡博替尼与依维莫司治疗晚期肾细胞癌

　　这项随机，开放标签的3期试验评估了卡托替尼与依维莫司相比，对VEGFR靶向治疗后进展的肾细胞癌患者的疗效。我们随机分配了658名患者，每日服用剂量为60毫克的卡博替尼或依维莫司，剂量为每日10毫克。主要终点是无进展生存期。次要疗效终点是总生存期和客观反应率。

结果

　　使用卡博替尼时中位无进展生存期为7.4个月，依维莫司为3.8个月。卡博替尼的进展或死亡率比依维莫司低42%(风险比，0.58; 95%置信区间[CI] 0.45至0.75; P <0.001)。卡博替尼的客观缓解率为21%，依维莫司的缓解率为5%(P <0.001)。计划的中期分析显示，卡博替尼的总存活时间长于依维莫司(死亡风险比，0.67; 95%CI，0.51至0.89; P = 0.005)，但未超过中期分析的显着性边界。通过减少剂量来管理不良事件; 接受卡博替尼治疗的患者减少60%，接受依维莫司治疗的患者减少25%。

　结论

　　在用VEGFR靶向治疗后进展的肾细胞癌患者中，使用卡博替尼的无进展生存期比依维莫司更长。