色瑞替尼靶点有哪些?

　　色瑞替尼是第二代ALK抑制剂，靶向治疗最重要的就是要分清基因突变类型。在中国的肺腺癌中，主要存在4种基因突变类型：EGFR突变、KRAS突变、ALK突变和ROS1突变。

　　第一代针对ALK突变的肺癌靶向药是克唑替尼。克唑替尼2013年在中国上市，对74% 的ALK 突变肺癌患者有效，84% 的患者存活时间超过1 年，治疗效果明显优于化疗。但是克唑替尼有个明显的缺点，耐药性和控制不了脑转移，往往使用色瑞替尼一年的时间就会出现耐药，而色瑞替尼能很好地抑制这种耐药性。在临床试验中，针对已经对克唑替尼耐药的患者，色瑞替尼能让其中50%~60%的患者肿瘤再次显著缩小。

　　而且，在一线治疗中，色瑞替尼也有着不错的效果。三期临床试验中，患者一线使用色瑞替尼后，中位无进展生存期是16.6个月，相比而言，化疗是8个月，克唑替尼是10.9个月。没有脑转移的肺癌患者一线使用色瑞替尼，中位无进展生存期更是长达26.6个月，创造了历史记录。

　　同时，色瑞替尼对肺癌脑转移的治疗效果也非常好。中晚期肺癌很容易出现脑转移，由于大脑周围有血脑屏障保护，很多抗癌药对脑部肿瘤效果不佳，比如克唑替尼就很难通过血脑屏障。但是色瑞替尼能顺利通过血脑屏障，对肺癌脑转移的治疗效果非常显著。