奥希替尼安全性的说明书

　　在使用靶向药物治疗时，药物的疗效和安全性是同等重要的。如果一个药物疗效明显优于其毒性，疗效很好且毒性低，那么这是一个非常好的药物。但是，如果一个药物疗效和毒性相似，患者在获得好的疗效的同时，需要承受严重的不良反应，那么这不是一个很好的药物。如果一个药物毒性大于其疗效，那么这个药物将不会获得应用。第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂奥希替尼在显示了很好疗效的同时，其不良反应也很轻，我们称之为安慰剂样的不良反应。

　　临床研究显示，奥希替尼的各种3级及以上不良反应发生率均低于1%，而且早期研究并未发现其最大耐受剂量和剂量限制性毒性。接受奥希替尼治疗的患者依从性很好，因不良事件导致减量或延迟用药的患者比例低，保证了药物能发挥最佳疗效。奥希替尼使用方便，安全性好，给需要长期接受靶向治疗的患者带来了福音。

　　传统的观念认为，是药三分毒，如果患者欲获得好的疗效，就需要承受药物带来的不良反应。然而，由于奥希替尼的作用靶点专一，可精准、特异性地靶向EGFR敏感突变和T790M突变，因此其不良反应的发生率低。奥希替尼对EGFR野生型不产生抑制，因此不会出现抑制野生型EGFR后所致的皮肤反应和腹泻。

另外奥希替尼及其代谢物对胰岛素样生长因子1受体没有活性，因此患者的高血糖发生率远低于rociletinib。因此，对于后续的第三代EGFR TKI药物，应该以奥希替尼作为参照，在获得很好疗效的同时，能够最大程度地降低药物所致的不良反应。