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帕纳替尼最常见副作用介绍
帕纳替尼是一种强效、口服、多靶向酪氨酸激酶抑制剂,在抑制ABL方面的效力是伊马替尼的520倍。在大型PACE试验中,帕纳替尼lclusig治疗...
帕纳替尼是一种强效、口服、多靶向酪氨酸激酶抑制剂,在抑制ABL方面的效力是伊马替尼的520倍。在大型PACE试验中,帕纳替尼lclusig治疗多重耐药慢性粒细胞白血病和Ph+急性淋巴细胞白血病有效,慢性期疾病的主要终点——主要细胞遗传学缓解发生于60%的患者,其中80%达到长期持久缓解。

帕纳替尼最常见副作用介绍:
帕纳替尼副作用中最常见的非血液学不良反应(≥20%)为:腹痛,皮疹,便秘,头痛,皮肤干燥,动脉闭塞,疲劳,高血压,发热,关节痛,恶心,腹泻,脂肪酶增加,呕吐,肌痛和肢体疼痛。
导致剂量调整(减量或停药)的最常见副作用包括:血小板减少(31%),中性粒细胞减少(14%),脂肪酶增加(13%),动脉闭塞事件(13%),腹痛(12%),皮疹(9%),贫血(6%),胰腺炎(6%),ALT升高(5%)和高血压(5%)。
其中受FDA黑框警告的严重副作用有:
1、使用帕纳替尼治疗的患者中,无论有无心血管危险因素、包括50岁以下的患者,至少有35%出现动脉闭塞,包括致命性心肌梗死、中风、大脑动脉血管狭窄、严重的外周血管疾病。有和没有心血管危险因素的患者,包括50岁以下的患者,都经历过这些事件。若是发生动脉闭塞,立即中断或停止用药,在充分分析风险获益比的情况下、酌情考虑重新使用。
2.使用帕纳替尼治疗的患者中,有6%发生静脉血栓栓塞。随时监测血栓栓塞的症状,考虑对发生严重静脉血栓栓塞的患者进行剂量调整或停用。
3、使用帕纳替尼治疗的患者中,有9%发生心力衰竭、包括死亡。随时监测心脏功能,新出现的或恶化的心力衰竭时、应中断或停止使用。
4、帕纳替尼可能导致肝毒性、肝功能衰竭甚至死亡。随时监测肝功能,若有肝毒性异常则中断使用。
参考资料
美国国家医学图书馆 DailyMed:Ponatinib 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Ponatinib