阿西替尼/阿昔替尼治疗晚期肾癌效果怎样?

　　阿西替尼/阿昔替尼用于治疗成人晚期肾细胞癌，口服给药，推荐剂量为5mg(每日两次)。阿西替尼/阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服阿西替尼，整粒吞下。

　　阿西替尼/阿昔替尼在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体，包括血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、VEGFR-2 和VEGFR-3)。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。体外试验与小鼠体内模型试验显示阿西替尼可抑制VEGF 介导的内皮细胞增殖与存活;在荷瘤小鼠模型中，阿西替尼/阿昔替尼可抑制肿瘤生长及VEGFR-2 的磷酸化。

　　阿西替尼/阿昔替尼治疗晚期肾癌效果怎样?

　　一项III期临床研究显对比了阿西替尼/阿昔替尼与索拉非尼治疗转移性肾癌的疗效。研究入组723例转移性肾癌患者，随机接受阿西替尼/阿昔替尼与索拉非尼的治疗。研究结果显示，阿西替尼组和索拉非尼组的中位疾病无进展时间分别为6.7个月和4.7个月; 阿西替尼和索拉非尼组的疾病无进展时间分别为12.1个月和6.5个月。研究中常见的3级以上的毒副反应主要有腹泻、高血压和疲劳等。患者出现不同程度恶心、呕吐、乏力的比例分别为32%、24%和21%。临床研究中，阿西替尼组的中位疾病无进展时间更长一些。阿西替尼被推荐为转移性肾癌患者的二线治疗用药。

　　2015年4月阿西替尼获中国食药监局(CFDA)批准上市，既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。