克唑替尼的效果说明书

　　ALK是一种酪氨酸激酶受体，最初于2007年在肺癌中被发现，方法是从一名手术切除的肺腺癌患者中检测到一个棘皮动物微管相关蛋白样4(EML4)基因和间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因融合。这种基因重排在很大程度上与EGFR改变无关，并且已被描述为可操作的癌基因，在1–7%的肺癌患者中发生率高。重排ALK的患者往往更年轻，并且与EGFR相似，吸烟史有限。赛可瑞(克唑替尼)最初开发为MET治疗药物，但对ALK表现出临床前疗效。

　　I期试验导致赛可瑞在ALK阳性NSCLC中获得FDA批准。2013年，评估赛可瑞与标准化疗相比的III期临床试验结果显示，PFS为7.7个月(vs. 3.0个月)和ORR为65%(vs。20%)，导致FDA首次批准了赛可瑞疗法作为护理标准。与其他TKI一样，尽管患者最初对ALK抑制剂有反应，但耐药性始终会发展，常见的耐药机制之一是获得性ALK突变(1151Tins，L1152R，C1156Y，F1174V / L，G1269A等)。

　　其他抗性机制包括EGFR活化，KIT活化，KRAS突变和IGF1R活化。据估计，有25%的ALK突变患者在一线治疗中对赛可瑞无反应，并且针对这些耐药机制，还开发了其他ALK TKI。那赛可瑞克唑替尼多少钱?赛可瑞是辉瑞研发生产的，于2011年经美国FDA批准上市，两年后，该药在我国获批上市，用与ALK 阳性非小细胞肺癌患者的治疗。