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克唑替尼可以治疗哪些靶点?
最初,赛可瑞(克唑替尼)被开发为cMET受体TKI。但是,在发现ALK融合基因阳性非小细胞肺癌(NSCLC)之后不久,克唑替尼用于ALK重组NSCLC的...
最初,赛可瑞(克唑替尼)被开发为cMET受体TKI。但是,在发现ALK融合基因阳性非小细胞肺癌(NSCLC)之后不久,克唑替尼用于ALK重组NSCLC的I期临床试验就于2008年8月开始,因为克唑替尼除了可以抑制cMET以外还可以有效抑制ALK。

在I期临床试验中,通过ALK分裂FISH筛查了149位经ALK重排的NSCLC患者,并用赛可瑞治疗。ORR和PFS分别为60.8%和9.7个月。在随后的II期临床试验中观察到了相似的ORR和PFS。根据I和II期临床试验的结果,2011年美国FDA批准了赛可瑞用于ALK重排的NSCLC的加速批准,2012年日本也批准了赛可瑞。
在III期临床试验中,PFS克唑替尼的化疗时间更长,ORR更高。赛可瑞已被推荐为的第一线治疗ALK-rearranged NSCLC。尽管赛可瑞通常在ALK中显示明显的肿瘤缩小经过重新排列的NSCLC患者,据报道,由于难以渗透到CSF中,克唑替尼治疗转移到脑部的肿瘤的潜力有限。确实,人们经常在大脑中看到疾病的进展。
参考资料
美国国家医学图书馆 DailyMed:Crizotinib 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Crizotinib