卡博替尼相关实验研究

　　   卡博替尼的适应症是甲状腺癌和肾癌，但是在肺癌、肝癌、前列腺癌等多种实体瘤都有相关的临床研究。众所周知，肺癌是死亡率和死亡率双高的癌症，那卡博替尼在肺癌领域有哪些相关研究呢?

　　靶向药物卡博替尼，代号XL184，是一个多靶点小分子抑制剂，相比其它靶向药，卡博替尼的作用靶点达到了9个，适应症是甲状腺癌和肾癌。

　　(1)RET基因重排的肺癌。卡博替尼总体客观有效率28%，中位无进展生存期为7个月。最常出现的三级药物相关不良反应事件为脂肪酶升高，丙氨酸氨基转移酶升高，天冬氨酸转移酶升高，血小板减少，低磷血症。未出现与药物相关的死亡事件，但在随访期间有16例患者死亡。19例患者因药物相关不良事件减量。

　　(2)EGFR野生型经治肺癌。该II期临床入组的患者是既往已接受了一或两个治疗方案的EGFR野生型的晚期非鳞非小细胞肺癌，最常见的3或4级不良事件为腹泻、高血压、疲劳、口腔黏膜炎以及血栓栓塞事件。

　　(3)EGFR-TKI耐药后的肺癌。小规模相关研究提示卡博替尼联合特罗凯用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者有效，这可能与EGFR-TKI耐药患者有可能出现MET扩增有一定的关系。

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