恩杂鲁胺最新说明书简介

　　安杂鲁胺

　　CAS : 915087-33-1

　　原研公司： Medivation(美国),安斯泰来(日本)

　　靶点和IC50:雄激素受体 (36nM)

　　适应症：前列腺癌

　　FDA批准时间：2012年8月31日

　　前列腺癌是全球男性第2大常见的肿瘤类型，大约有1/9的男性在其一生中会被诊断为前列腺癌，2018年全球大约有130万例新确诊患者。美国2019年预计将会有17.465万例患者被确诊为前列腺癌。在中国，前列腺癌是男性最常见的泌尿生殖系统癌症，发病率大约为9.8/10万人。安杂鲁胺用于治疗前列腺癌，其作用机制如下图所示。恩杂鲁胺通过三种不同的方式来抑制雄激素受体信号：①竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合;②抑制核易位的雄激素受体;③抑制雄激素受体与DNA发生作用。与第一代雄激素受体抑制剂比卡鲁胺相比，恩杂鲁胺具有更高的雄激素受体亲和力，对741位色氨酸突变为半肤氨酸突变型雄激素受体也具有较好的拮抗活性，并且不促进雄激素受体向核的迁移。

　　AR 信号通路

　　安杂鲁胺的化合物专利WO2006124118，申请日为2006年3月29日，enzalutamide尚在保护期内。enzalutamide合成方法众多。通过逆合成分子拆分，我们可以把enzalutamide分成2个主片段：4-氨基-2-氟-苯甲酸和4-氨基-2-三氟甲基苯腈，这2个结构或其衍生物连接起来，得到enzalutamide。